GH21是小分子SHP2抑制剂，具有极强的生物活性，且对多种SHP2点突变体有效。近年来SHP2受到了广泛关注，一方面，SHP2处于多数RTK下游，介导RTK至RAS-MAPK/PI3K-mTOR等细胞生长、存活关键的信号通路传导。另一方面，SHP2也处于PD1、BTLA等免疫检查点下游，介导肿瘤免疫逃逸信号。体内外的研究表明，GH21对SHP2以外的磷酸酶、激酶以及安全性相关的靶点无显著影响，脱靶风险低；同时代谢性质优良，口服生物利用度高，且安全性良好，具有较大的安全窗，是一个极具开发潜力的小分子抗肿瘤药物。
目前，GH21已在中美两地开展I/II期临床试验，美国临床试验由战略合作伙伴沪亚生物国际主导。GH21在临床中显示出良好的PK、安全性以及初步的疗效信号。
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