勤浩医药宣布在2023年美国癌症研究协会（AACR）年会公布两项临床前研究数据

2023年3月16日，中国苏州——致力于利用组合技术平台开发全球新一代抗肿瘤小分子药物的研发企业，勤浩医药今日宣布，将于2023年美国癌症研究协会（AACR）年会以摘要形式公布两项临床前研究数据，包括TEAD变构抑制剂GH658和KIF18A抑制剂GH2616。

美国癌症研究协会（AACR）年会是全球历史最悠久、规模最大的肿瘤研究学术会议之一。会议关注高质量肿瘤研究及创新的各个方面，是全球肿瘤研究的焦点，将汇集肿瘤领域的最前沿的研究成果。本届AACR年会将于美国东部时间2023年4月14日-19日在美国奥兰多举行。

勤浩医药即将在AACR 2023年会发布的壁报摘要详情如下：

GH658：靶向Hippo信号通路的高活性TEAD变构抑制剂

摘要编号：3401

分会场：小分子靶向药物1

展示时间：2023年4月18 1：30 – 5：00 （北京时间）

摘要链接：https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/8760

Hippo信号通路的失调在肿瘤生存、转移、耐药和免疫侵袭中起到非常重要的作用。几乎所有的原癌基因突变都会导致TEAD转录的持续激活，因此TEAD转录因子可能是肿瘤治疗中非常有潜力的靶点。勤浩医药通过结构生物学研究发现了靶向TEAD蛋白棕榈酰化口袋的变构抑制剂GH658。在体外试验中，GH658展现出低纳摩尔级别的TEAD抑制活性及低纳摩尔级别的对NF2缺失的间皮质瘤细胞系的增殖抑制活性。在动物实验中，GH658每天一次给药能够完全抑制NF2突变的CDX模型，并且动物耐受良好，无明显体重下降。不仅如此，GH658对于多种EGFR-RAS信号通路抑制剂的耐药模型展现出较好的体内疗效。同时，GH658在多个种属中均有较好的PK及安全性质。综上所述，GH658不仅在特定肿瘤模型中单药已有较好的疗效，还与多种现有肿瘤治疗手段具有较好的协同作用，能够延缓甚至克服耐药，联用潜力巨大。

GH2616：第三代合成致死机制、高活性及选择性的KIF18A抑制剂

摘要编号：4482

分会场：小分子靶向药物1

展示时间：2023年4月18日 21：00 – 2023年4月19日0：30 （北京时间）

摘要链接：https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/8872

染色体不稳定（CIN）是肿瘤细胞的重要标志之一。在染色体不稳定和全基因组加倍（WGD）的肿瘤细胞中，p53基因通常处于突变或缺失的状态。KIF18A蛋白对于染色体不稳定和全基因组加倍的肿瘤细胞的分裂增殖至关重要，因此抑制KIFA18A可能是对于CIN和WGD的肿瘤潜在的治疗手段。GH2616是勤浩医药研发的高活性及选择性的KIF18A抑制剂：在体外试验中，GH2616对于KIF18A具有低于50纳摩尔级别的抑制活性；在对于超过200种细胞系的筛选中，GH2616选择性地抑制p53突变或具有其他生物标志物的细胞系；在动物实验中，GH2616对于WGD肿瘤细胞的CDX模型展现出剂量依赖的药效。GH2616具有良好的PK及ADME性质，口服生物利用度高，目前GH2616的IND-enabling实验正在进行中。

“勤浩医药的2.0管线聚焦全新的作用机制，包括第三代合成致死及肿瘤耐药”勤浩医药创始人兼CEO王奎锋博士表示，“此次发布的两项临床前数据也是勤浩医药2.0管线的首次亮相，未来我们将加速推进2.0管线的开发，尽早将药物推进至临床，送入肿瘤患者的手中。”

关于勤浩医药

勤浩医药是一家专注于全球领先的小分子抗肿瘤新药开发的生物科技公司，公司管理层拥有多年企业管理、新药研发、临床医学研究经验，致力于突破“难以成药”靶点，聚焦原始创新。勤浩医药着力打造独具特色的创新药物研发体系，建立了基于结构生物学的构效关系研究平台，基于靶点研究的早期药物筛选平台以及涵盖药效、代谢和安全性研究的临床前评价平台，形成了以靶向抗肿瘤品种为核心的产品管线。得益于自身完整的创新药物研发战略规划及实施能力，勤浩医药与国际生物创新药企沪亚生物国际成功签署SHP2抑制剂GH21的海外权益转让，让中国的创新药物拥抱全球市场。