2025-01-22
2025年01月22日，中国苏州——致力于利用组合技术平台开发全球新一代抗肿瘤小分子药物的研发企业，勤浩医药今日宣布，受《Future Medicinal Chemistry》主编邀稿，其研发团队在药物化学专业期刊《Future Medicinal Chemistry》发表综述，详细介绍了可逆共价抑制剂领域的重要进展。
文章详细阐述了几种推动可逆共价抑制剂走向成功的关键亲电弹头。通过引入反应活性可控且可逆的共价结合机制，提高了选择性并减少了脱靶效应，解决了传统共价药物存在的重大痛点。对更加精准、更加安全的治疗药物的需求推动了可逆共价抑制剂的发展，尤其是在癌症、自身免疫性疾病和传染病的治疗方面。奈玛特韦(Nirmatrelvir)和利扎鲁替尼（Rilzabrutinib）等药物的成功上市证明了可逆共价抑制剂的价值。随着更多不同性质的亲电弹头的发现及其在其他治疗领域的拓展，可逆共价抑制剂将为临床患者提供更多更加有效、安全的治疗方案。
勤浩医药基于内部提出的“Biology-Driven Smart Design” 的药物开发理念，打造了具有自主持续创新能力的组合技术平台：结构生物学平台、新药发现与设计平台、成药性评价平台、转化医学平台。依托流程化、模块化的创新药研发体系，基于结构生物学平台解析靶点蛋白晶体结构，结合计算化学（CADD）与人工智能（AI），开展高效的理性药物设计，深耕Ras-MAPK信号通路（1.0管线）和合成致死领域（2.0管线），目前获得了多个具有全球领先优势的临床/临床前阶段产品，为肿瘤的精准治疗和联合治疗提供具有国际化价值的解决方案。
勤浩医药研发副总裁张贵平博士表示：
近些年在抗体偶联药物（ADC）、小核酸药物、细胞与基因治疗（CGT）等新型药物形式(new modalities)不断涌现的同时，小分子药物技术也在不断地拓展，以肿瘤治疗领域为例，除了经典的激酶抑制剂，变构抑制剂、共价可逆/不可逆抑制剂、蛋白质水解靶向嵌合体(PRTOTACs)、分子胶等技术也取得了令人瞩目的成就。勤浩医药践行“Biology-Driven Smart Design”的创新药研发理念，基于内部打造的结构生物学平台，正在积极加强公司利用SBDD/FBDD及AI技术来提升公司的原始创新能力，目前已取得多项具有国际化价值的研究成果。欢迎业界CADD和AIDD技术公司来洽谈合作，共同推进中国原创新药的开发！
原文链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/17568919.2025.2453407
关于勤浩医药
勤浩医药是一家专注于全球领先的小分子抗肿瘤新药开发的生物科技公司，公司管理层拥有多年企业管理、新药研发、临床医学研究经验，致力于突破“难以成药”靶点，聚焦原始创新。勤浩医药着力打造独具特色的创新药物研发体系，建立了基于结构生物学的构效关系研究平台，基于靶点研究的早期药物筛选平台以及涵盖药效、代谢和安全性研究的临床前评价平台，形成了以靶向抗肿瘤品种为核心的产品管线。
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